A utilização de plantas com fins medicinais é uma prática que acompanha o Homem desde o início do seu percurso evolucional. De uma forma natural, e como resposta prática a uma situação de doença, os humanos viram- se obrigados a utilizar o recurso de que dispunham no imediato – a Natureza.

Todas as civilizações da Antiguidade desenvolveram uma forma própria de se relacionarem com os recursos naturais de que dispunham e de aplicá-los nos cuidados de saúde. A partir daqui, cada uma daquelas culturas desenvolveu um sistema de saúde próprio, baseado em conhecimento empírico colhido de um método científico também ele em evolução, isto é pela observação dos resultados práticos da experimentação.

Inicialmente, esta informação era transmitida oralmente pelos curandeiros aos seus sucessores. No entanto, à medida que a linguagem escrita sofre uma evolução, torna- se o veículo privilegiado de transmissão de conhecimento. Assim, surgem as Materia medica, livros contendo informação prescritiva de plantas medicinais. Destas, existem registos em civilizações tão antigas quanto a chinesa, babilónica, egípcia, indiana ou grega.

Até ao século I d.C. não existia qualquer sistematização de conhecimento relativa à utilização de plantas com fins medicinais no Ocidente. Foi o grego Galeno o pioneiro nesta tarefa.

Baseando- se na medicina hipocrática, que preconiza o equilíbrio dos humores (sangue, fleuma e bílis), Galeno é considerado o fundador do herbalismo actual. Avaliou e classificou cada planta de acordo com a sua relação com a teoria médica de Hipócrates. O sistema galénico dominou o pensamento médico durante 1500 anos, época que abrangeu toda a Idade Média.

A Grécia, sendo o berço da civilização ocidental, é-o também no que diz respeito aos primórdios da medicina com o contributo de figuras como Hipócrates ou Galeno.

Contudo, a civilização que nos influenciou de uma forma mais próxima foi sem dúvida a civilização árabe. Estes povos assimilaram grande parte dos conhecimentos greco- romanos e desenvolveram- nos recorrendo aos seus próprios preparados e a plantas de origem persa, indiana e chinesa.

Uma característica particular da cultura árabe é a separação entre os papéis do médico e do farmacêutico. Foram os farmacêuticos árabes os pioneiros no desenvolvimento de técnicas inéditas de produção de medicamentos a partir das plantas medicinais, dado que dispunham dos recursos necessários: açúcar para a produção de xaropes, destilação de óleos essenciais, misturas de vapores de água e bebidas alcoólicas espirituosas.

Aquando da invasão da Península Ibérica, estes conhecimentos foram assimilados pelas populações locais.

No século XVIII a química e a farmacologia registaram um desenvolvimento significativo e, como consequência, os médicos substituíram as prescrições à base de plantas por produtos químicos extraídos de plantas. Foi por esta altura que substâncias como a morfina (alcalóide extraído do ópio da dormideira), a emetina (obtida a partir da ipecacuanha) ou a aspirina (extraída da casca do salgueiro) começaram a ser utilizadas como medicamentos  –  momento a partir do qual fitoterapia e medicina/farmacologia tomaram rumos distintos.